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マシテンタン（Macitentan、開発コード：ACT-064992、商品名：オプスミット）は（ERA）の一つであり、肺高血圧（PAH）の治療に使用される〔Hong, I.S., Coe, H.V., & Catanzaro, L.M. (2014). Macitentan for the treatment of pulmonary arterial hypertension. ''The Annals of Pharmacotherapy, 48'', 1-10.〕。デュアルエンドセリン受容体拮抗薬であり、2種類のエンドセリン（ET）受容体（及び）に結合する〔が、ETBへの結合力に比べてETAへの結合力は50倍強い〔Iglarz, M., Qiu, C., Fischli, W., Morrison, K., Binkert, C., Clozel, M., Hess, P., Capeleto, B., Buchmann, S., Boss, C., Bolli, M.H., Weller, T., Treiber, A., & Gatfield, J. (2008). Pharmacology of macitentan, an orally active tissue-targeting dual endothelin receptor antagonist. ''Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 327''(3), 736-745.〕。米国では2013年10月に承認された〔Actelion receives us fda approval of Opsumit (macitentan) for the treatment of pulmonary arterial hypertension . Actelion. Retrieved 22 October 2013.〕。日本では2015年2月に薬事・食品衛生審議会が審議、承認了承し、2015年3月に厚生労働省に承認された。 ==作用機序== ===エンドセリン及びエンドセリン受容体=== エンドセリン（ET）は内皮細胞によって分泌される非常に強力な血管収縮物質である〔Gatfield, J., Grandjean, C. M., Sasse, T., Clozel, M., & Nayler, O. (2012). Slow receptor dissociation kinetics differentiate macitentan from other endothelin receptor antagonists in pulmonary arterial smooth muscle cells. ''PLoS ONE, 7''(10), e47662. 〕。肺に於いては、分泌されるのは主にET-1である。ET-1を分泌する経路には、構成的経路及び非構成的経路の2つが有る。分泌されると、ET-1は肺の動脈平滑筋細胞と線維芽細胞上に発現しているET受容体に結合する。ET受容体はG蛋白質共役受容体であり、活性化される事に因り経路で細胞内カルシウム濃度を上昇させる。細胞内カルシウム濃度の増加は肺動脈の平滑筋収縮を惹起し、細胞増殖に基づく血管のリモデリング〔組織の平衡状態が病理学的慢性的に偏移する事。〕が発生する。血管収縮の持続と線維化は、PAHの要因である〔。 抄文引用元・出典: フリー百科事典『 ウィキペディア（Wikipedia）』 ■ウィキペディアで「マシテンタン」の詳細全文を読む スポンサード リンク
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