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レゴラフェニブ (Regorafenib) は、血管新生に関わる受容体型チロシンキナーゼ (VEGFR1-3, TIE2) を標的にするほか、発癌に関与する受容体型チロシンキナーゼ (KIT, PDGFR, RET) に対する阻害作用を有する経口マルチキナーゼ阻害薬〔KEGG DRUG: D10138 〕。抗がん剤として使用され、癌の増殖などに関係する特定の分子を狙い撃ちする分子標的治療薬のひとつ。医薬品名はスチバーガ錠（バイエル薬品株式会社）。 == 概要 == レゴラフェニブは、腫瘍の血管新生にかかわるVEGFR、TIE-2、腫瘍の増殖にかかわるc-KIT、RET、B-RAF、間質組織性 PDGFR-β、FGFRなど受容体チロシンキナーゼに阻害作用をもつとされる経口マルチキナーゼ阻害薬(プロテインキナーゼ阻害薬＝ATC分類)。大腸癌で初めて有効性を示した低分子化合物である。抗がん剤として使用され〔2013/03/25 バイエルヘルスケア News Release『経口マルチキナーゼ阻害剤「スチバーガ®錠40mg」の製造販売承認を取得』〕、癌の増殖などに関係する特定の分子を狙い撃ちする分子標的治療薬のひとつ（一般名の最後が～ibはinhibitor 阻害薬、阻害作用を示す低分子化合物）。 主な副作用として手足症候群（hand-foot skin reaction）があり、その他、倦怠感、高血圧、下痢、皮疹でgrade 3以上のものが認められ、gradeは低いが肝機能値上昇が高頻度であった。 全生存期間（OS)の中央値は、レゴラフェニブ投与群が6.4カ月（四分位範囲IQR 3.6-11.8）、プラセボ群では5.0ヵ月（IQR 2.8-10.4）で、プラセボ群に対するレゴラフェニブ群のOSのHR（Hazard Ratio ハザード比）は0.77（95％CI 0.64-0.94、p＝0.0052）となり、レゴラフェニブ群で有意に延長されたとされる〔2012 Gastrointestinal Cancers Symposium (ASCO-GI 2012) 「標準化学療法不応の切除不能進行・再発大腸癌患者に対するRegorafenibの有用性を検討した多施設共同プラセボ対照二重盲検無作為化比較第III相試験 (CORRECT試験) 」〕。 抄文引用元・出典: フリー百科事典『 ウィキペディア（Wikipedia）』 ■ウィキペディアで「レゴラフェニブ」の詳細全文を読む スポンサード リンク
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