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GABAA受容体 (GABAAR) は、イオンチャンネル型受容体およびイオンチャネル内蔵型受容体の一つである。リガンドは主要な中枢神経系の抑制性神経伝達物質であるγ-アミノ酪酸(GABA)である。活性化されると、GABAA受容体はCl−を選択的にイオンチャンネルを透過させることにより、神経細胞に過分極が生じる。これにより、活動電位が生じにくくなり神経伝達の阻害効果を引き起こす。規定液中のGABAA-介在IPSP（抑制性シナプス後電位）の逆転電位は−70 mVで、GABABIPSPとは対照的である。 GABAAの活性部位は、GABAならびにムッシモール、ガボキサドール、およびビククリンなどいくつかの薬物との結合部位である。また、タンパク質には間接的に受容体の活性を調節するアロステリック結合部位がいくつかある。これらのアロステリック部位は特に、ベンゾジアゼピン系、非ベンゾジアゼピン系、バルビツール酸系、エタノール（アルコール）、神経活性ステロイド、吸入麻酔薬、およびピクロトキシンを含む様々な薬物の標的である。 ==GABA受容体のA== GABAA受容体はイオンチャンネル型受容体であり、GABABはGタンパク質結合型受容体である。このうち、本項で解説するGABAA受容体が、長らく睡眠薬の主な標的であった。 （以前GABAC受容体は別の種類とされていたが、ρサブユニットから構成されるGABAA受容体の一種と再分類された。そのため「GABAC受容体」という名称を単独で使用することは推奨されていない。） GABAA受容体は、隣接した様々な結合部位からも、アロステリックに調節されている。GABAA受容体は、GABAに占有されるとCl−チャネルを開口し、クロライドイオンの透過性を高めることで、神経細胞の発火を抑制する。 抄文引用元・出典: フリー百科事典『 ウィキペディア（Wikipedia）』 ■ウィキペディアで「GABAA受容体」の詳細全文を読む スポンサード リンク
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