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インスリンアナログ : ウィキペディア日本語版
インスリンアナログ
インスリンアナログとは、インスリンと同じ生理作用をもちながら薬物動態を改善した医薬品であり、インスリンの構造を人工的に変更したものである(アナログは「似せたもの」を意味する。アナログ参照)。
糖尿病の治療に通常使われる速効型インスリン(レギュラーインスリン)、中間型インスリン(NPHインスリン)は皮下注射後30分たたないと血中のインスリン濃度が上昇しない。このタイムラグの理由は、これらのヒトインスリン製剤が溶媒内で互いに結合し六量体を形成するため、単量体に解離し血中に入るまで時間がかかるからである。そして、この六量体形成の原因はインスリン分子の28-29番目のアミノ酸にある。
これは患者にとって大きな問題である。
自分がいつ食事をとるか予測して30分前に注射するのは社会生活上容易ではない上、インスリンを注射したら30分後に食事をとらなければ低血糖症に陥る危険性があるためである。注射直後に食べてよい超速効型インスリンは糖尿病患者のライフスタイルに柔軟性をもたらした。
また強化インスリン療法で就寝前に中間型インスリンを注射した場合など、2時間後に効果がピークとなるため、深夜に低血糖になったり、軽度の低血糖からの翌朝の高血糖(ソモジー効果)を引き起こすことがある。逆に就寝中にインスリン不足が起こると、拮抗ホルモンにより翌朝、高血糖となるケースもある(暁現象)。
これらを回避するためには、インスリンポンプで微量のインスリンを少量ずつ時刻ごとに用量をかえながら注射するCSII(continuous subcutaneous insulin infusion)があるが、高価であり皮下注射で代用したいと考えられてきた。そのため、ピークがなく24時間以上安定してゆっくり少しずつ効く持効型インスリンが求められていた。
==超速効型インスリン==
2014年5月現在、下記の3種類がある。
*インスリンリスプロ:B鎖のアミノ酸について、28番目のプロリンリジンに29番目のリジンをプロリンに組み換えたもの。商品名はヒューマログ®。
*インスリンアスパルト:28番目のプロリンをアスパラギン酸に組み換えたもの。商品名はノボラピッド®。
*インスリングルリジン:ヒトインスリンのB鎖3位のアスパラギンリジンに、B鎖29位のリジングルタミン酸に置換したもの。商品名はアピドラ®。
これらは皮下注射時単量体のままであるため血中に入るまでの時間が短く、食直前にインスリンを打つことを可能とする。
臨床的には、食事の時間を予測しなくてすむためコンプライアンス(治療が実施される確実さ)が上昇すると言われており、実際にレギュラーインスリンと比べて血糖コントロールが向上するという確かな研究結果(エビデンス)が報告されている。
インスリンリスプロとインスリンアスパルトについては他インスリンとの混合型製剤も上市されている。

抄文引用元・出典: フリー百科事典『 ウィキペディア(Wikipedia)
ウィキペディアで「インスリンアナログ」の詳細全文を読む



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