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エポチロン : ウィキペディア日本語版
エポチロン

エポチロン(epothilone)は、ミクソバクテリア族の細菌から発見されたマクロライド化合物。1996年にエポチロンAの相対構造が決定された〔Victory, S. F.; Vander V., David G.; Jalluri, R. K.; Grunewald, G. L.; Georg, G. I. "Relative stereochemistry and solution conformation of the novel paclitaxel-like antimitotic agent epothilone A." ''Bioorg. Med. Chem. Lett.'' 1996, ''6'', 893-898. 〕。腫瘍細胞に対する細胞毒性から抗癌剤として注目され、各方面で研究が行われている。
16員環マクロライド構造をとり、側鎖にチアゾール環を持つ。現在までにA~Fまでの誘導体が構造決定されている。
==作用機序==
その作用機序はパクリタキセルなどと同じく、微小管に結合して安定化させ、脱重合を阻害することで細胞の分裂を阻害するものである〔55,(11),p2325-33. ">Bollag, D.M.,"Epothilones, a new class of microtubule-stabilizing agents with a taxol-like mechanism of action.",''Cancer Res.'',1995,55,(11),p2325-33. 2009年3月10日閲覧〕。ただし分子構造的にはパクリタキセルの多環縮合系と大きく異なっており、遥かに単純である。

抄文引用元・出典: フリー百科事典『 ウィキペディア(Wikipedia)
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