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エルロチニブ (Erlotinib) はゲフィチニブと同様、上皮成長因子受容体 (EGFR) のチロシンキナーゼを選択的に阻害する内服抗がん剤。分子標的治療薬のひとつである。非小細胞肺癌患者に対し、ゲフィチニブが示せなかった延命効果を示した。 IUPAC命名法ではN-(3-ethynylphenyl)-6,7- bis(2-methoxyethoxy)-4-quinazolinamineと表記され、分子量は393.436 g/mol。エルロチニブ製剤中にはエルロチニブ塩酸塩として存在し、分子量は429.90 g/molである〔Tarceva® Description 〕。 エルロチニブ製剤は切除不能又は再発した非小細胞肺癌および膵臓癌に対する治療薬として用いられる。製造元は米国OSIファーマシューティカルズ (OSI Pharmaceuticals Inc.)、販売元は米国ジェネンテック社 (Genentech, Inc.) で、商品名は「タルセバ® (Tarceva®)」。タルセバ®錠は3種類の用量の剤形があり、エルロチニブとして一錠25 mg、100 mg、150 mg（エルロチニブ塩酸塩としてそれぞれ27.3 mg、109.3 mg、163.9 mg）を含有する。 2004年11月19日米国食品医薬品局 (FDA) は非小細胞肺癌に対する治療薬として本薬剤を認可し〔FDA Approves New Drug for the Most Common Type of Lung Cancer 〕、さらに2005年11月2日膵臓癌の治療薬としてゲムシタビンとの併用療法において承認した〔FDA Approval for Erlotinib Hydrochloride - National Cancer Institute 〕。日本では中外製薬が2006年4月14日厚生労働省に販売製造承認申請を行い〔抗悪性腫瘍剤エルロチニブ塩酸塩 厚生労働省へ製造販売承認申請 - 中外製薬 〕、2007年10月19日に承認された〔抗悪性腫瘍剤「タルセバ錠」の製造販売承認の取得について - 中外製薬 〕。 == 作用機序 == 上皮成長因子受容体 (EGFR) は正常細胞および癌細胞表面に発現し、細胞の発達・増殖に関与する。エルロチニブはゲフィチニブ同様EGFRの働きを阻害して癌細胞の増殖を抑制する。ゲフィチニブ同様、癌細胞がEGFR遺伝子変異を持つ場合、腫瘍縮小効果が高いと報告される〔Pao W, Miller V, Zakowski M, et al. "EGF receptor gene mutations are common in lung cancers from "never smokers" and are associated with sensitivity of tumors to gefitinib and erlotinib." ''Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America'', 101, 2004, 13306-13311. PMID 15329413〕が、臨床効果とEGFR遺伝子変異は相関しないという報告もある〔Shepherd FA, Rodrigues Pereira J, Ciuleanu T, et al. "Erlotinib in previously treated non-small-cell lung cancer." ''NEJM.'', 353, 2005, p.p. 123-132. PMID 16014882〕。 抄文引用元・出典: フリー百科事典『 ウィキペディア（Wikipedia）』 ■ウィキペディアで「エルロチニブ」の詳細全文を読む スポンサード リンク
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