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ジクロフェナクカリウム : ウィキペディア日本語版 | ジクロフェナク
ジクロフェナク()は、非ステロイド性抗炎症薬(NSAIDs)の一種。主に解熱、鎮痛のために用いられる。 日本では、ナトリウム塩のジクロフェナクナトリウム()が商品名「ボルタレン」(、ノバルティス)などで処方薬として販売されている。イギリス、アメリカなどでもナトリウム塩が用いられているが、少数の国ではカリウム塩であるジクロフェナクカリウム()も用いられる。いくつかの製剤が後発医薬品として製造されているほか、数カ国では一般用医薬品(OTC医薬品)として承認されている。 ジクロフェナクの安全性はかなり証明されているが、アレルギーを起こす可能性もある。 Diclofenacと言う名前は、2-(2-(2,6-dichlorophenylamino)phenyl)acetic acidから命名された。 == 作用機構 == ジクロフェナクの半減期は短いが、効果は6〜8時間と長く持続する。これは関節液(synovial fluid)の特定の場所のみが高濃度になることによるものである。 ジクロフェナクは、シクロオキシゲナーゼ(COX)を阻害することによってプロスタグランジン合成を抑制するため、解熱・鎮痛効果があると考えられている。しかし、胃の上皮でも同様の作用がおこるため、胃酸によって胃炎を起こす可能性がある。 また、リポオキシゲナーゼ経路(lipooxygenase pathways)を阻害し、ロイコトリエンの合成を妨げている可能性がある。さらに、ホスホリパーゼ A2を阻害している可能性もあり、これらがジクロフェナクの高い効果の原因であるかもしれないと考えられている。ジクロフェナクの効果はNSAIDsの中でも非常に強力である。
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