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デラマニド
デラマニド(Delamanid、商品名:デルティバ、開発コード:OPC-67683)は、多剤耐性肺結核の治療に用いられる有機化合物である。多剤耐性肺結核に対する新たななオプションとして2014年に欧州、日本で承認された。感受性を有する既存の抗結核薬3剤以上に上乗せして用いる必要が有る。 日本ではリファマイシン系のリファンピシンが1971年に承認されて以来、約40年ぶりの新系統(ニトロイミダゾール系)の抗結核薬である(抗結核薬としては2008年承認のリファブチン(リファマイシン系)以来6年ぶり)。 == 作用機序 == 結核菌が菌体の最外周部に持っているミコール酸の合成を阻害し、結核菌の細胞壁を不安定化させる〔。一方、ミコール酸合成活性が低い、潜伏感染する結核菌に対しても実際は有効であることから、ミコール酸合成阻害は本来の作用機序の一部である可能性がある。同じ系統の他薬(PA-824; )を用いた研究により、結核菌特異的なニトロ還元酵素(deazaflavin-dependent nitroreductase; Ddn)による代謝を受けて一酸化窒素を産生し、細胞傷害活性を示すことが示唆されていることから、デラマニドも同様の作用を有すものと考えられる 〔 〕。
抄文引用元・出典: フリー百科事典『 ウィキペディア(Wikipedia)』 ■ウィキペディアで「デラマニド」の詳細全文を読む
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