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トルセトラピブ(開発コード:CP-529414、ファイザー)は主にHDLコレステロールを上昇させることで脂質異常症を治療し冠動脈疾患を予防することを目的として、かつて開発されていた化合物である。単剤又はアトルバスタチンとの合剤として臨床試験が進められていたが、第III相臨床試験の中間解析で治験薬群で全死亡・心血管障害が増加したために2006年12月に開発が中止された。==作用機序==コレステリルエステル転送蛋白(CETP)を阻害し、HDLからLDL及びVLDLへのコレステロール転送を阻害することでアテローム性動脈硬化の発症を抑制する。トルセトラピブはCEPT阻害薬のうち最初に開発が完了すると予想されていた。
トルセトラピブ(開発コード:CP-529414、ファイザー)は主にHDLコレステロールを上昇させることで脂質異常症を治療し冠動脈疾患を予防することを目的として、かつて開発されていた化合物である。単剤又はアトルバスタチンとの合剤として臨床試験が進められていたが、第III相臨床試験の中間解析で治験薬群で全死亡・心血管障害が増加したために2006年12月に開発が中止された。 ==作用機序==
コレステリルエステル転送蛋白(CETP)を阻害し、HDLからLDL及びVLDLへのコレステロール転送を阻害することでアテローム性動脈硬化の発症を抑制する。 トルセトラピブはCEPT阻害薬のうち最初に開発が完了すると予想されていた。
抄文引用元・出典: フリー百科事典『 ウィキペディア(Wikipedia)』 ■ウィキペディアで「トルセトラピブ(開発コード:CP-529414、ファイザー)は主にHDLコレステロールを上昇させることで脂質異常症を治療し冠動脈疾患を予防することを目的として、かつて開発されていた化合物である。単剤又はアトルバスタチンとの合剤として臨床試験が進められていたが、第III相臨床試験の中間解析で治験薬群で全死亡・心血管障害が増加したために2006年12月に開発が中止された。==作用機序==コレステリルエステル転送蛋白(CETP)を阻害し、HDLからLDL及びVLDLへのコレステロール転送を阻害することでアテローム性動脈硬化の発症を抑制する。トルセトラピブはCEPT阻害薬のうち最初に開発が完了すると予想されていた。」の詳細全文を読む
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