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ヒスタミン受容体[ひすたみんじゅようたい]
ヒスタミン受容体（ヒスタミンじゅようたい、Histamine Receptor）とは生理活性物質であるヒスタミンの受け皿として働くタンパク質である。ヒスタミンは肥満細胞などで産生される物質であり、組織が抗原にさらされた時や炎症が生じた場合に細胞外に放出されて機能する〔Benditt EP, Bader S and Lam KB.(1955)"Studies of the mechanism of acute vascular reactions to injury. I. The relationship of mast cells and histamine to the production of edema by ovomucoid in rats." ''AMA Arch Pathol'' 60,104-115. PMID 14387365〕〔ROWLEY DA and BENDITT EP.(1956)"5-Hydroxytryptamine and histamine as mediators of the vascular injury produced by agents which damage mast cells in rats."''J Exp Med'' 103,399-412. PMID 13306850〕。
1937年に合成のアミン誘導体がヒスタミンの作用に対して拮抗的に働くことが示されたのをはじめとして多くの抗ヒスタミン薬が作られたが、その後これらは胃酸の分泌を抑制しないことが分かり、ヒスタミン受容体には別のサブタイプ（Non-H1）が存在すると考えられるようになった〔Lee JY, Buckner SA, Brune ME, Warner RB, Winn M, De B, Zydowsky TM, Opgenorth TJ, Kerkman DJ and Debernardis JF.(1966)"Characterization of antihypertensive activity of ABBOTT-81988, a nonpeptide angiotensin II antagonist in the renal hypertensive rat."''J Pharmacol Exp Ther.'' 27,427-39. PMID 8301584〕。1972年にはNon-H1受容体（いわゆるH2受容体）の機能を阻害することにより胃酸の分泌を抑制する薬物が開発された。2010年現在ではヒスタミン受容体には少なくともH1～H4の4種類が存在することが知られている。これまでに発見されているヒスタミン受容体はすべてGタンパク質共役受容体(GPCR)である。
== シグナル伝達 ==
ヒスタミン受容体は細胞膜を7回貫通する構造をとっており、その細胞膜貫通ドメインに生理活性アミンであるヒスタミンが結合する。すると、細胞内にカップリングしているGTP結合タンパク質(いわゆるGタンパク質)の活性化が行われる。Gタンパク質はGDPが結合しているGαをはじめ、Gβ、Gγの計3つのサブユニットから構成されているが、これらの3量体(Gαβγ)は不活性型であり、通常はこの不活性型が受容体に結合している。Gタンパク質が活性化されるとGαに結合していたGDPがGTPに置き換えられ(GTP-GDP交換反応)、受容体タンパク質からGタンパク質が解離する。その際にGαβγはGαとGβγに分離してそれぞれ効果器(エフェクター、図中ではAdenylate Cyclase)と呼ばれるタンパク質に対してシグナルを伝えていく。
抄文引用元・出典: フリー百科事典『 ウィキペディア（Wikipedia）』
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英語版ウィキペディアに対照対訳語「 Histamine receptor 」があります。
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