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プロドラッグ : ウィキペディア日本語版
プロドラッグ

プロドラッグ()とは、そのままでは不活性な、もしくは明らかに活性の低い形態で投与される医薬品である。プロドラッグは投与されると、生体による代謝作用を受けてへと変化し、薬効を示す。
== 目的 ==

#作用の持続化
#水溶性増大
#副作用毒性の軽減
#安定化
#味・においの改善
#経口投与におけるバイオアベイラビリティ(特に消化管からの吸収し易さ)の改善
1、2、4、6は、吸収、分布、代謝、排泄に関する物性、いわゆるADMEの最適化により達成されることが多い。3.の例は、多くのがんに対する化学療法薬において見られ、プロドラッグ戦略により意図した標的への薬物の選択性を向上させる(=ターゲティング)。
低酸素状態がん細胞を標的にする医薬品は、還元活性化を行う。すなわち、低酸素状態の細胞内に存在する多量の還元酵素を利用し、プロドラッグを細胞毒性型へと変換する。活性化前の形態がより低い細胞毒性を示すならば、健康な正常細胞を傷つける可能性を著しく軽減させ、結果として副作用を軽くすることができる。

抄文引用元・出典: フリー百科事典『 ウィキペディア(Wikipedia)
ウィキペディアで「プロドラッグ」の詳細全文を読む



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