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翻訳と辞書　辞書検索 [ 開発暫定版 ] スポンサード リンク ラクタシスチン ： ウィキペディア日本語版 ラクタシスチン ラクタシスチン (Lactacystin) は、ラクタム構造を有する天然有機化合物の1種。1991年に大村智らによってストレプトマイセス属の細菌から単離された〔Omura S, Fujimoto T, Otoguro K, Matsuzaki K, Moriguchi R, Tanaka H, Sasaki Y. (1991). Lactacystin, a novel microbial metabolite, induces neuritogenesis of neuroblastoma cells: S. Omura, et al. ''J. Antibiot.'' 44(1):113-6.〕。本化合物はNeuro 2a細胞に対する神経突起伸長誘導剤のスクリーニングによって発見された。ラクタシスチンは生化学や細胞生物学の分野で、プロテアソーム特異的な阻害剤として一般的に利用されており〔Orlowski RZ. (1999). The role of the ubiquitin-proteasome pathway in apoptosis. ''Cell Death Differ'' 6: 303-313.〕、合成研究を含む本化合物に関する文献は300以上にものぼる〔Christopher J. Brennan, Gerald Pattenden, Gwenaella Rescourio . (2003). Formal Synthesis of (+)-Lactacystin Based on a Novel Radical Cyclization of an -Ethynyl-Substituted Serine: C Brennan et al. ''Tetrahedron Lett'' 44 (2003) 49, 8757-8760.〕。1992年にイライアス・コーリーらによる報告〔''"Total Synthesis of Lactacystin"'' Corey, E. J.; Reichard, G. A. ''J. Am. Chem. Soc.'' 1992, ''114'', 10677.〕を初めとして、いくつかの全合成の報告が成されている。 ==作用機構== ラクタシスチンはシステインプロテアーゼおよびスレオニンプロテアーゼに対する阻害活性を示さない。プロテアソームに対しては、キモトリプシン様活性を最も強く阻害する。トリプシン様活性が次に続き、これらに対する阻害は不可逆的である。ペプジルグルタミルペプチド加水分解活性に対する阻害は可逆的であり相対的に弱い。ラクタシスチンのプロテアソーム阻害活性の本体は、ラクタシスチンが非酵素的に分解し生成される、''clasto''-ラクタシスチン β-ラクトン (Omuralide、図1) であることが明らかにされている。''clasto''-ラクタシスチン β-ラクトンはプロテアソームのサブユニットXのN末端側に位置するスレオニン残基と特異的に反応する〔 。 抄文引用元・出典: フリー百科事典『 ウィキペディア（Wikipedia）』 ■ウィキペディアで「ラクタシスチン」の詳細全文を読む スポンサード リンク 翻訳と辞書 : 翻訳のためのインターネットリソース Copyright(C) kotoba.ne.jp 1997-2016. All Rights Reserved.