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ラパキスタット : ウィキペディア日本語版
ラパキスタット

ラパキスタット(Lapaquistat、開発コード:TAK-475)はコレステロール低下作用を期待してかつて開発されていた化合物である。HMG-CoAレダクターゼを阻害するスタチンと異なり、ラパキスタットは下流のスクアレン合成酵素を阻害するのでメバロン酸経路を乱さないことから、副作用が低減する事を見込まれていた。然し、スタチン(メバロン酸経路を阻害する)が他の関連分子にも影響(蛋白質のプレニル化過程を含む)を与える事が臨床的に有用である事が明らかとなって来た。
2008年3月、安全性・有効性の両面から既存の医薬品に勝る点が無いとしてラパキスタットの開発は中止された〔 Takeda Pharmaceutical Company Limited press release - Discontinuation of Development of TAK-475, A Compound for Treatment of Hypercholesterolemia 〕。
==参考資料==

 




抄文引用元・出典: フリー百科事典『 ウィキペディア(Wikipedia)
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