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リラグルチド（Liraglutide、開発コード：NN9924）は2型糖尿病治療用の長期作用型ヒトGLP-1アナログ製剤の1つである。血糖値の高い場合にのみインスリン分泌効果等を発揮し、臨床的に有意な血糖降下作用を示す。ただし、インスリンの代替薬としては使用出来ない。 米国では、過体重関連疾患を1つ以上有する肥満症の治療薬としても承認されている。 == 薬理 == ===2型糖尿病=== リラグルチドはアシル化されたGLP-1アゴニストであり、ヒトGLP-1-(7-37)誘導体である。内因性GLP-1と異なり、リラグルチドはプロテアーゼに因る分解を受け難く、血漿中の血中半減期は13時間である〔〔。 血糖が上昇すると、膵β細胞内へブドウ糖が取り込まれ、細胞内ATPが増え、インスリンが分泌される。GLP-1（及びその誘導体）はこの細胞内情報伝達を増幅し、高血糖ではインスリン分泌が促進される。しかし血糖値が下がると、β細胞はブドウ糖を取り込まなくなり細胞内情報伝達は行われない。そのためインクレチン濃度が高くても細胞内信号増幅経路は作用せず、インスリンは分泌されない。このため単独で使用した場合、低血糖を来し難い薬物とされている。 GLP-1の作用として上記の機序に因る食後高血糖是正作用（服用後24時間迄）の他、消化管での内容物移動の遅延（消化が遅くなり血糖値の上昇が緩やかになる）や食事性グルカゴン分泌の抑制といった作用も有る。 膵β細胞のアポトーシス防止及びβ細胞の再生効果が、動物実験で見られている。 グリメピリドとの比較試験の結果、食欲抑制作用及び体重増加防止作用が見られた〔 〕。 ステロイドによる耐糖能異常に有用との報告がある。 血中トリグリセリド濃度を低下させる。 抄文引用元・出典: フリー百科事典『 ウィキペディア（Wikipedia）』 ■ウィキペディアで「リラグルチド」の詳細全文を読む スポンサード リンク
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