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競争阻害 : ウィキペディア日本語版
競合阻害[きょうごうそがい]
競合阻害(きょうごうそがい、)、競争阻害拮抗阻害は、酵素の活性部位への阻害剤の結合が基質の結合を妨げる(逆もまた同様)酵素阻害剤の形式である。
ほとんどの競合阻害剤は酵素の活性部位に可逆的に結合することによって機能する〔。その結果、多くの文献ではこれが競合阻害剤を決定付ける特徴であると述べられている 。しかしながら、酵素が阻害剤あるいは基質のどちらとも結合できるが同時には結合できない多くの可能な機構が存在するため、これは誤解を招くおそれのある過度の単純化である〔。例えば、アロステリック阻害剤は競合的、非競合的不競合的阻害を見せる可能性がある〔。
==機構==

競合阻害において、いかなる時でも、酵素は阻害剤に結合した状態、基質に結合した状態、どちらとも結合していない状態をとれるが、阻害剤と基質の両方に同時に結合することはできない。
実質的に全ての場合において、競合阻害剤は基質と同じ結合部位へ結合するが、同一部位への結合は必要条件ではない。競合阻害剤は、基質が結合している時にアロステリック部位へ結合しない限りは、遊離酵素のアロステリック部位へ結合し、基質の結合を妨げることもありうる。
競合阻害では、反応の最大速度 (V_\max) は変化しないが、結合部位への基質の見かけの親和性が低下する(解離定数K_dは一見増加する)。K_mミカエリス・メンテン定数)の変化はK_dの変化と平行である。いかなる競合阻害剤濃度も、基質が酵素への結合において阻害剤を打ち負かす場合では、基質の濃度を増加させることによって乗り越えることができる。


抄文引用元・出典: フリー百科事典『 ウィキペディア(Wikipedia)
ウィキペディアで「競合阻害」の詳細全文を読む



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