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KN-62 : ウィキペディア英語版
KN-62

KN-62 is a derivative of isoquinolinesulfonamide, it is a selective, specific and cell permeable inhibitor of Ca2+/calmodulin-dependent kinase type II (CaMK II) with IC50 of 900nM,〔(【引用サイトリンク】title=avtivity in vitro and in vivo of KN-62 )〕 charactered by hydrophobicity.
==Inhibition Mechanism on CaMK II==
KN-62 blocks the combination of CaM and CaMK II by binding directly to the calmodulin binding site of the enzyme, disenables CaMK II's autophosphorylation, consequently leading inactivation. Kinetic analysis exhibits that this inhibitory effect of KN-62 is competitive with respect to calmodulin. Since KN-62 binds to the calmodulin binding site of CaMK II, KN-62 doesn't inhibit activity of autophosphorylated CaMK II.

Besides, KN-62 also acts as a potent non-competitive antagonist at the purinergic receptor P2RX7 with IC50 of 15nM.

抄文引用元・出典: フリー百科事典『 ウィキペディア(Wikipedia)
ウィキペディアで「KN-62」の詳細全文を読む



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