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K252a[けい252えい]
K252aは、土壌菌''Nocardiopisis'' sp. から単離されたアルカロイドである。このスタウロスポリン構造類縁体は極めて強力なCaMキナーゼおよびホスホリラーゼキナーゼの細胞透過性を有する阻害剤である(IC50はそれぞれ1.8および1.7 nmol/L)。高濃度では、セリン/スレオニンプロテインキナーゼの有効な阻害剤でもある(IC50は10〜30 nmol/L)。 K252aはC2マウス筋芽細胞において筋肉分化を促進すると報告されており〔、ラット褐色細胞腫PC12細胞の神経分化をtrkチロシンキナーゼ活性の阻害によって妨害することが示されている。K252aはNGFで誘導されるTrk Aのチロシンリン酸化を阻害する。 1995年にK252aの全合成が報告されている。 ==脚注==
抄文引用元・出典: フリー百科事典『 ウィキペディア(Wikipedia)』 ■ウィキペディアで「K252a」の詳細全文を読む
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