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ロシグリタゾン(Rosiglitazone、商品名:アバンディア)はグラクソ・スミスクラインが販売するチアゾリジン系(TZD)抗糖尿病薬である。脂肪細胞のPPAR受容体に結合してインスリン抵抗性を改善する。単剤の製剤の他、メトホルミンとの合剤やグリメピリドとの合剤が有る。副作用情報により、ロシグリタゾンの使用量は劇的に減少した。日本では承認されていない。 ==作用機序== ロシグリタゾンはPPARに結合することに因り、グルコース、脂肪酸、インスリンの血中濃度を低下させる。PPARは核内に存在する転写因子であり、TZD等に依り活性化される。TZDは細胞に侵入し、核内受容体と結合し、遺伝子の発現を変化させる。PPARにはPPARα、PPARβ/δ、PPARγの3種のサブタイプがあるが、TZDが結合するのはその内のPPARγである。 PPARは脂肪細胞、肝、筋、心、内壁(内皮性)、血管平滑筋で発現する。PPARγは特に脂肪組織に多く、脂肪細胞の分化、脂肪酸の取り込みと貯蔵、グルコース取り込みに作用する。膵β細胞、血管内皮細胞、マクロファージにも見られる。ロシグリタゾンは選択的PPARγリガンドであり、PPARαには結合しない。(他のTZDはPPARαにも結合する。) ロシグリタゾンは又、インスリン抵抗性改善の他にも抗炎症作用を持つ。核内因子κBは炎症進行に於けるシグナル分子である。NF-κB阻害薬(IκB)は炎症の進展を抑制する。ロシグリタゾンを投与すると、NF-κBは低下し、IκBは増加した。 抄文引用元・出典: フリー百科事典『 ウィキペディア(Wikipedia)』 ■ウィキペディアで「ロシグリタゾン」の詳細全文を読む スポンサード リンク
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