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Chembox | Verifiedfields = changed | verifiedrevid = 458457286 | ImageFile = DOTATOC.png | ImageName = | IUPACName = 2-carbamoyl]-7--16--13-(1''H''-indol-3-ylmethyl)-6,9,12,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentazacycloicos-19-yl]amino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]-7,10-bis(carboxymethyl)-1,4,7,10-tetrazacyclododec-1-yl]acetic acid " TITLE=" OtherNames = "> OtherNames = エドトレオチド(Edotreotide、DOTATOC、開発コード:SMT487)は(DOTA0-Phe1-Tyr3)オクトレオチドとも呼ばれるキレート剤の一つである。様々な放射性同位体を担持させ、ある種の癌の診断・治療に用いられる〔Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 30th ed, p1161.〕。 若年者(25歳以下)の悪性腫瘍を、正常細胞を傷付ける事無く発見出来る方法として、米国NCIが研究中である。研究対象には神経芽細胞腫、小児]、が含まれる〔Radiolabeled Octreotide in Treating Children With Advanced or Refractory Solid Tumors 〕。 進行(NET)のに90Y-DOTATOCを用いる研究が実施されている。 == 構造 == DOTATOCは次の2つの分子がアミド結合したものである。 * 1,4,7,10-テトラアザシクロドデカン-1,4,7,10-四酢酸(DOTA) * オクトレオチド - D-Phe-cyclo-Thr(ol) (TOC) DOTAはキレート剤で、様々な多価金属イオンに強固に配位結合する。DOTAの4つの酢酸の1つが、オクタペプチドであるTOCのD-フェニルアラニンのN末端と結合している。構造内にD-アミノ酸が有る事で、半減期が長くなっていると思われる。ソマトスタチンの半減期が2〜4分である〔R. E. Weiner et al. ''Appl Radiat Isot'' 57/2002, S.749–763.〕のに対し、DOTATOCの半減期は1.5〜2時間である〔〔A. Janecka u. a. In: ''J Pept Res'' 58/2001, pp.91–107.〕〔A. Schmid: ''Modulare Synthese und Makrozyklisierung Ruthenium-markierter Diarylether-Peptoide.'' (PDF; 5,6 MB) Dissertation, LMU München, 2005.〕。 抄文引用元・出典: フリー百科事典『 ウィキペディア(Wikipedia)』 ■ウィキペディアで「エドトレオチド」の詳細全文を読む スポンサード リンク
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