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エベロリムス(Everolimus)は 、免疫抑制剤・抗癌剤のひとつ。開発コード名'RAD-001',免疫抑制剤としては商品名 サーティカン®、悪性腫瘍治療薬としては商品名 アフィニトール® として、ノバルティス社から製造・発売されている。シロリムス(別名ラパマイシン)の誘導体であり、mTOR(mammalian target of rapamycin)阻害剤として作用する。日本での適応症は「心臓移植後の拒絶反応抑制」や腎細胞癌や膵神経内分泌腫瘍など。海外でも同様にエベロリムスは、免疫抑制剤としてのみならず腎細胞癌治療薬などとして承認されている。また乳癌、悪性リンパ腫、胃癌に対する臨床試験が進められている。〔ノバルティス社の乳癌に対する申請 https://medical.nikkeibp.co.jp/leaf/all/search/cancer/news/201304/530295.html〕 == 作用機序 == 他のmTOR阻害剤同様に、細胞内での信号伝達を阻害する。ただしエベロリムスはmTORC1 にのみ作用し、mTORC2 には影響しない。mTORC1のネガティブフィードバックはAKTキナーゼを活性化し、かつmTORC2を阻害しないためポジティブフィードバックがおこりAKTを活性化する。このAKTの活性化はある種の細胞をアポトーシスへ導く。 :TおよびBリンパ球を抑制し、移植臓器への拒絶反応を抑制する。 :血管内膜の増殖抑制により、冠動脈の再狭窄を抑制する薬剤溶出性ステントに用いられる。(アボット社のXience V®ステントやボストン・サイエンティフィックのPromus ステント) :腎細胞癌や乳癌における細胞増殖シグナルや血管発育シグナルの中継するmTORを阻害することによって、抗癌剤として処方されている。(ノバルティス社のアフィニトール) 抄文引用元・出典: フリー百科事典『 ウィキペディア（Wikipedia）』 ■ウィキペディアで「エベロリムス」の詳細全文を読む スポンサード リンク
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