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エンザルタミド（、商品名：イクスタンジ、開発コードMDV3100）は米国が創薬したアンドロゲン受容体拮抗薬であり、去勢抵抗性前立腺癌（CRPC）に適応を持つ。血清PSAを1ヶ月で最大89％低下させる。また、in vitroでは乳癌細胞の成長阻害も報告されている。 米国では2012年8月にFDAによりCRPCの治療薬として承認された。日本ではアステラス製薬が2014年3月に同効能・効果について承認を取得した。欧州では「化学療法施行歴の無い成人男性に於ける無症候性又は軽度の症候性の転移性去勢抵抗性前立腺癌」について2014年12月に承認された。 ==前臨床試験== エンザルタミドはアンドロゲン受容体（AR）に対してビカルタミドより約5倍強く結合する。 アンドロゲンの効果発現にはARの細胞核内への移動が必要であるが、ビカルタミドとは逆に、エンザルタミドはARの細胞核への移動を促進しない。 加えて、ARとDNA、並びにARとの結合を阻害する〔。 また、AR発現を亢進させた細胞（前立腺癌細胞株）にエンザルタミドを添加すると、ビカルタミドとは対照的にPSAとの濃度が低下し、アンドロゲン依存性の遺伝子発現が抑制されることが確認された〔。AR発現が亢進したVCaP細胞（前立腺癌細胞株）では、エンザルタミドはアポトーシスを誘導する〔。（ビカルタミドは誘導しない。）更にW741C変異ARに対しては、ビカルタミドはアゴニストとして作用するが、エンザルタミドはアンタゴニストとして作用する〔。 エンザルタミドは in vitro において乳癌のエストロゲン受容体に対してタモキシフェンと同様に作用し、更にアンドロゲン受容体を阻害することが明らかにされている。 抄文引用元・出典: フリー百科事典『 ウィキペディア（Wikipedia）』 ■ウィキペディアで「エンザルタミド」の詳細全文を読む スポンサード リンク
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