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エンチノスタット
エンチノスタット(Entinostat、開発コード:SNDX-275又はMS-275)は各種のがん治療を目的に開発中のヒストン脱アセチル化酵素(HDAC)阻害薬である。 エンチノスタットはクラスIのHDAC1及びHDAC3を阻害する。その]は其々0.51µM及び1.7µMである〔Novel Sulphonylpyrroles as Inhibitors of Hdac S Novel Sulphonylpyrroles 〕。 ==臨床試験== ホジキンリンパ腫に対する第II相臨床試験が進行中である 〔A Phase 2 Multi-Center Study of Entinostat (SNDX-275) in Patient With Relapsed or Refractory Hodgkin's Lymphoma 〕。又、進行乳癌に対するアロマターゼ阻害薬併用第II相臨床試験〔A Phase 2, Multicenter Study of the Effect of the Addition of SNDX-275 to Continued Aromatase Inhibitor (AI) Therapy in Postmenopausal Women With ER+ Breast Cancer Whose Disease is Progressing 〕並びに転移を有する肺癌に対するエルロチニブ併用第II相臨床試験〔A Phase 2 Exploratory Study of Erlotinib and SNDX-275 in Patients With Non-small Cell Lung Carcinoma Who Are Progressing on Erlotinib 〕が実施されている。2013年9月時点で、ホルモン受容体陽性乳癌のアロマターゼ阻害薬に対する治療抵抗化の予防・低減を目的としてFDAが製薬企業と共同で第III相臨床試験を企画中である〔Breakthrough Designation Granted to Entinostat for Advanced Breast Cancer Silas Inman Published Online: Wednesday, September 11, 2013 http://www.onclive.com/web-exclusives/Breakthrough-Designation-Granted-to-Entinostat-for-Advanced-Breast-Cancer〕。 日本では協和発酵キリンが2015年中に治験を開始する予定であるとされている。
抄文引用元・出典: フリー百科事典『 ウィキペディア(Wikipedia)』 ■ウィキペディアで「エンチノスタット」の詳細全文を読む
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