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カルムスチン : ウィキペディア日本語版
カルムスチン

カルムスチン(Carmustine、商品名:ギリアデル)は別名BCNU(bis-chloroethylnitrosourea)とも呼ばれるβ-クロロ-ニトロソウレア化合物であり、アルキル化剤として癌化学療法に用いられる。日本では2012年9月に承認を取得した。
BCNUはジアルキル化剤であるので、2本のDNAを架橋固定して、DNA複製及び転写を阻害する。血液脳関門を通過する。原薬は黄橙色の固体である。
米国ではBiCNUという商品名で、インドではCarustineという商品名で販売されている他、欧州及びアジア諸国等29カ国で承認されている。
==適応==
日本では、脳内留置用製剤が悪性神経膠腫の腫瘍切除後に用いられる。
米国では、脳腫瘍神経膠腫、多形膠芽腫髄芽腫星状細胞腫を含む)の他、多発性骨髄腫悪性リンパ腫ホジキン及び非ホジキンに用いられる。BCNUは''O''6-ベンジルグアニン(日本未承認)等のアルキルグアニントランスフェラーゼ(AGT)阻害薬と併用される事が多い。AGT阻害薬はグアニンのN1シトシンのN3の間で架橋されたDNAの修復を阻害する事でBCNUの有効性を高めることが出来る。
米国には静脈注射用製剤も有り、骨髄移植の一つ造血幹細胞移植で患者(被移植側)の白血球数を減らすためにも用いられる。この場合通常は、フルダラビン及びメルファランが併用される。

抄文引用元・出典: フリー百科事典『 ウィキペディア(Wikipedia)
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