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ガランタミン(ニバリン、ラザダイン、レミニール、リコレミン)は軽-中度のアルツハイマー病や様々な記憶障害の治療に用いられる薬剤である。特に脳血管障害を原因とするものに有効。''Galanthus''属-スノードロップ(''Galanthus caucasicus''、''Galanthus woronowii'')や他のヒガンバナ科植物(''Narcissus''属スイセン〔NNFCC Project Factsheet: Sustainable Production of the Natural Product Galanthamine (Defra), NF0612 〕, ''Leucojum''属-スノーフレーク、''Lycoris''属-ヒガンバナ)の球根や花から得られるアルカロイドである。人工的に合成することもできる。 現代医学での利用は1951年に始まり、ソ連の薬学者MashkovskyとKruglikova-Lvovaによって行われた〔Snowdrops: the heralds of spring and a modern drug for Alzheimer’s disease 〕。この2人によってガランタミンのアセチルコリンエステラーゼ(AChE)阻害作用が証明された〔Mashkovsky MD, Kruglikova-Lvova RP. On the pharmacology of the new alkaloid galantamine. Farmakologia Toxicologia (Moscow) 1951;14:27-30 (in Russian).〕。 最初の工業生産は1959年、ブルガリアのPaskov(Nivalin, Sopharma)によって、東欧で伝統的に用いられていた植物を用いて始められた。これは民族植物学的創薬の実例である。 東欧、ソ連では長い間、重症筋無力症、ミオパチー、中枢神経疾患に関連する感覚・運動機能障害などの治療に用いられている。米国でもアルツハイマー治療薬としてFDAに承認されている。 == 薬理 == 精製されたガランタミンは白い粉末状物質である。可逆的なコリンエステラーゼ阻害剤であり、競合的拮抗薬である。つまり、AChEの活性を低下させることで脳内アセチルコリン濃度を増加させ、アルツハイマーの症状を改善させると考えられている。 1999年、ガランタミン-アセチルコリンエステラーゼ複合体の構造がX線回折によって決定された(PDB code: 1DX6 ; see complex )。ニコチン性アセチルコリン受容体のアロステリックリガンドでもある。認知症を根治させるという証拠はない〔Ortho-McNeil Neurologics, "Razadyne ER US Product Insert", May 2006 〕。 抄文引用元・出典: フリー百科事典『 ウィキペディア(Wikipedia)』 ■ウィキペディアで「ガランタミン」の詳細全文を読む スポンサード リンク
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