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シグリタゾン : ウィキペディア日本語版
シグリタゾン

シグリタゾン(Ciglitazone)は武田薬品工業が発見したチアゾリジン系(TZD)抗糖尿病薬である。1980年代前半に研究され、TZDの原型とされる〔。
シグリタゾンは治療に用いられたことは無いが、TZD作用を示し、後のTZD開発を加速させた。幾つかの類縁物質(ピオグリタゾントログリタゾン等)が開発され、上市された。
シグリタゾンはin vitroでヒト顆粒膜細胞VEGFを著明に低減し、卵巣過剰刺激症候群に使用出来る可能性が示された。
シグリタゾンは強力で選択的なPPARγリガンドである。PPARγのリガンド結合部位に、EC50 3.0µMの親和性を持つ。シグリタゾンはin vivo(ob/obマウスモデル)で抗高血糖作用を示した〔Willson, T.M., Cobb, J.E., Cowan, D.J., et al. The structure-activity relationship between peroxisome proliferator-activated receptor γ agonism and the antihyperglycemic activity of thiazolidinediones. J Med Chem 39 665-668 (1996)〕。
ヒト臍帯静脈内皮細胞の分化を阻害して血管新生を抑制し、脂質生成を促進し、ヒト間葉系幹細胞に於ける骨芽細胞形成を低減した〔X. Xin, et al. Peroxisome proliferator-activated receptor gamma ligands are potent inhibitors of angiogenesis in vitro and in vivo; J. Biol. Chem. 274, 9116 (1999)〕。
==参考資料==



抄文引用元・出典: フリー百科事典『 ウィキペディア(Wikipedia)
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