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diphenhydramine ===========================
ジフェンヒドラミン(、IUPAC名:2-benzhydryloxy-''N,N''-dimethyl-ethanamine)は、H1受容体拮抗薬の一種で古典的(第一世代)H1拮抗薬である。 末梢及び中枢のヒスタミンと競合的に拮抗することにより炎症、気道分泌の抑制、鎮静作用がある。また、イヌやネコでは乗り物酔いの予防薬として使用される〔伊藤勝昭ほか編集『新獣医薬理学 第二版』 近代出版 2004年 ISBN 4874021018〕。ジフェンヒドラミン塩酸塩(塩酸ジフェンヒドラミン、diphenhydramine HCl)は主に風邪薬や鼻炎薬など、抗ヒスタミン剤として用いられるが、顕著な催眠の副作用が問題視されていた。 一方、その副作用を逆に利用したのがドリエルなどの睡眠改善薬(睡眠薬ではない)である。ジフェンヒドラミンの鎮静作用に対する耐性は、非常に早く形成され、3日後にはもはや偽薬と同等の効果である。不適切に用いられた場合、小さな精神依存につながることがある。睡眠のステージ3や4あるいはREM睡眠を変化させることはない。 1960年代にジフェンヒドラミンが神経伝達物質のセロトニンの再取り込みを阻害することが発見され、この発見をきっかけに類似の構造を持ちながら副作用が少ない抗うつ薬の探索が行われた結果、現在米国で広く用いられている選択的セロトニン再取り込み阻害薬(SSRI)であるフルオキセチン(プロザック®)の発見につながった。 ==副作用== ジフェンヒドラミンは、強い抗コリン薬である。この作用は副作用につながり、口渇、心拍の増加、瞳孔拡大、尿閉、便秘、高用量では幻覚、せん妄を起こすことがある。他の副作用として、運動失調、肌の紅潮、かすみ目、鎮静、集中困難、短期的な記憶喪失、視覚障害、呼吸不正、めまい、易刺激性、かゆみ、混乱、体温の上昇(通常、手や足)、一時的な勃起障害、興奮性、また高用量では嘔吐である。 急性毒性は致命的となることがあり、心血管虚脱や2~18時間で死につながり、一般的に対症的な手法で治療される。 強い抗コリン作用のため、高齢者に避けたほうがいい医薬品リストのBeers listに掲載されている。 抄文引用元・出典: フリー百科事典『 ウィキペディア(Wikipedia)』 ■ウィキペディアで「ジフェンヒドラミン」の詳細全文を読む
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