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チクロピジン
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チクロピジン
チクロピジン()は、チエノピリジン系の抗血小板剤である〔浅野茂隆・池田康夫・内山卓ほか監修『三輪血液病学 第3版』文光堂、2006年、1667頁〕。日本や台湾においては、医薬品としての商品名としてパナルジンとも呼ばれている〔浅野茂隆・池田康夫・内山卓ほか監修『三輪血液病学 第3版』文光堂、2006年、1793頁〕〔Drugs.com "Panaldine" 〕。英語圏での商品名はTiclidである。体内で代謝を受けてはじめて薬効を発揮するプロドラッグであり、肝臓で代謝されたのち血小板膜上のアデノシン二リン酸(ADP)受容体であるP2Y12受容体を阻害する〔後藤信哉「チクロピジン・クロピドグレル」『血小板生物学』(池田康夫・丸山征郎ほか編集)、2004年、メディカルレビュー社、783頁〕。 == 概要 == 抗血小板薬としては、チクロピジンと後継薬であるクロピドグレルとともに、アスピリンの次に広く使用されている〔。チクロピジンそのものには薬効はないため、肝臓で代謝を受ける前は効果を発揮できず、代謝されてはじめて薬効を発揮できるプロドラッグと呼ばれる種類の医薬品の一つである〔。このため活性を持った状態の物質の分離がむずかしく、作用メカニズムは長い間不明であった〔。2001年ごろになってから、血小板の細胞膜上に存在するアデノシン二リン酸(ADP)受容体であるP2Y12受容体が同定され〔浅野茂隆・池田康夫・内山卓ほか監修『三輪血液病学 第3版』文光堂、2006年、1788頁〕、さらに、薬効を持つ活性単体が単離されるに至り、ようやく作用メカニズムが明らかになった〔。 副作用として、肝機能障害、血栓性血小板減少性紫斑病、汎血球減少症などの重篤な副作用がまれに合併するため、有効性が同等で安全性に優れているとされるクロピドグレルに置き換わる傾向にある〔。
抄文引用元・出典: フリー百科事典『 ウィキペディア(Wikipedia)』 ■ウィキペディアで「チクロピジン」の詳細全文を読む
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