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バレニクリン () とは、α4β2ニコチン受容体の部分作動薬作用で、ニコチンよりも弱いニコチン受容体への刺激作用を持つ。日本では商品名チャンピックス()で、ファイザーが販売する。適応は禁煙の補助である。アメリカ合衆国では商品名チャンティックス()で、2006年より販売されている。欧州連合でも同年である。日本の医薬品、医療機器等の品質、有効性及び安全性の確保等に関する法律における劇薬で処方箋医薬品である。 従前の禁煙補助剤であるニコチンガム、ブプロピオン、ニコチンアンタゴニストなどとは薬理学的に異なる。 == 薬理作用 == 禁煙に対する効果は、α4β2ニコチン受容体の部分作動薬作用(刺激作用と拮抗作用)によって発現する。刺激作用は部分的で、ニコチンより弱い。ニコチン受容体を軽く刺激することで少量のドーパミンを放出させ、禁煙に伴う離脱症状やタバコに対する欲求を軽減する。拮抗作用は、ニコチンのニコチン受容体への結合を妨げ、その作用を弱める。ニコチンによるドーパミン放出を抑制するので、喫煙による満足感を得られにくくする。 抄文引用元・出典: フリー百科事典『 ウィキペディア(Wikipedia)』 ■ウィキペディアで「バレニクリン」の詳細全文を読む 英語版ウィキペディアに対照対訳語「 Varenicline 」があります。 スポンサード リンク
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