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トファシチニブ
トファシチニブ (tofacitinib)は、ヤヌスキナーゼ阻害剤であり、免疫抑制剤・分子標的薬のひとつ。製品名はゼルヤンツ、XeljanzやJakvinus。ファイザーにより開発され、日本では武田薬品工業が販売している。 == 薬理 == トファシチニブは、JAKファミリーの強力な阻害薬である。''in vitro''では、トファシチニブはJAK1、JAK2、JAK3をともに阻害する。細胞内では 2 分子のJAKが介在してシグナル伝達が行われるが、トファシチニブは主としてJAK3又はJAK1に会合するヘテロ二量体受容体によるシグナル伝達を強力に阻害する。JAK1及びJAK3の阻害により、IL-2、IL-4、IL-7、IL-9、IL-15及びIL-21を含む数種類のサイトカイン受容体を介した細胞内シグナル伝達が遮断される。これらのサイトカインは、細胞核でのDNA転写、リンパ球の活性化・増加・機能発現に不可欠であることから、これらのシグナル伝達の阻害により免疫を抑制できると考えられている。
抄文引用元・出典: フリー百科事典『 ウィキペディア(Wikipedia)』 ■ウィキペディアで「トファシチニブ」の詳細全文を読む
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