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トリフルリジン（英:Trifluridine、TFT）は、抗悪性腫瘍剤並びに抗（ヘルペス）ウイルス剤として利用されているデオキシウリジンの誘導体である。抗悪性腫瘍製剤としては、5-FU系薬剤に抵抗性となった治癒切除不能な進行・再発の結腸・直腸癌に対する治療薬として、チピラシル塩酸塩を配合した（配合モル比 トリフルリジン：チピラシル＝2：1）錠剤が商品名「ロンサーフ配合錠」（開発コード：TAS-102）として大鵬薬品工業より販売されている。チピラシルはトリフルリジンの分解酵素であるチミジンホスホリラーゼを阻害する事で、トリフルリジンのバイオアベイラビリティを高める役割を持つ。 ==作用機序== トリフルリジン・チピラシルは細胞毒性を持つトリフルリジンとチミジンホスホリラーゼ特異的阻害剤であるチピラシルのモル比2：1の混合物である。 トリフルリジンはデオキシウリジンの塩基のメチル基がトリフルオロメチル基に置換した構造であり、チミジル酸キナーゼ（TK）に依りリン酸化されてTF-TMPとなり、チミジル酸生成酵素（TS）の146位のチロシンに結合してその活性を失わせる。又、dTTPの合成を阻害する作用を持つ〔。TSの阻害はdTTPの欠乏を招き、ウラシルがDNAに混入する機会を増加させる〔。 同時に、TF-TMPが三リン酸化されてTF-TTPとなり、DNA合成酵素に依りDNA中に取り込まれる〔が、水素結合しないのでアデニンとの塩基対を形成する事が出来ない。これらの異常に因り細胞死が誘導され、又は、ウイルス複製が阻止される。 加えて、チピラシルがチミジンホスホリラーゼ（TPR）を阻害し、トリフルリジンの分解を遅らせる。又、経口投与した時、チピラシルは抗血管新生作用を持つ〔。TPRは血管新生時の血小板由来内皮細胞成長因子（PD-ECGF）としてのみならず、内皮細胞の走化性を刺激する産生物でもある〔。 抄文引用元・出典: フリー百科事典『 ウィキペディア（Wikipedia）』 ■ウィキペディアで「トリフルリジン」の詳細全文を読む スポンサード リンク
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