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トログリタゾン(Troglitazone、商品名:ノスカール、Rezulin、Romozin)は、かつて市販されていたチアゾリジン系の経口血糖降下薬且つ抗炎症薬である。 第一三共が開発し、日本では1995年9月に承認された。 米国ではParke-Davis社が開発し、1997年1月に承認され、ワーナー・ランバート社(現:ファイザー)が販売したが、薬物特異体質反応による薬剤性肝障害が発現した。米国FDA内には承認審査時に肝障害を危惧する意見もあったが〔Retired Drugs: Failed Blockbusters, Homicidal Tampering, Fatal Oversights , wired.com〕、最終的には承認された。 肝障害の顕在化により、トログリタゾンは英国市場から1997年12月に、米国市場から2000年3月に、日本市場からその後直ちに〔撤退した。 欧州の他の国では承認されなかった。 ==作用機序== トログリタゾン等のチアゾリジン系抗糖尿病薬は、PPARを活性化させる。PPARαとPPARγの両方に作用するが、PPARγへの作用の方が強い。 更に、トログリタゾンはαトコフェロールの構造を半分有しているので、ビタミンE様作用を併せ持ち、消炎作用が有り、NF-κBを減少させ、同時にその阻害剤であるIκBを増加させる。 NF-κBは炎症反応で重要な転写因子である。 抄文引用元・出典: フリー百科事典『 ウィキペディア(Wikipedia)』 ■ウィキペディアで「トログリタゾン」の詳細全文を読む スポンサード リンク
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