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phlorrhidzin ===========================
フロリジン(Phlorhizin)はジヒドロカルコンの一種で、フロレチンとグルコースがグルコシド結合でつながった2'-グルコシドフロレチンである。小腸や腎臓に存在する糖輸送体を強力に競争阻害する。 フロリジンはセイヨウナシやリンゴ、サクランボなどの植物に含まれている。また、カーネーションの花びらの色にも関係している〔http://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/summary/summary.cgi?cid=5318659&loc=ec_rcs Isosalipurposide on PubChem]〕。 == 性質 == フロリジンとその類似体は糖輸送体のSGLT1を強力に競争阻害する〔Diedrich, D.F. (1966) "Competitive inhibition of intestinal glucose transport by phlorizin analogs" Archives of Biochemistry and Biophysics. 117, 248-256〕(その後の研究で、フロリジンはSGLT1, 2, 3すべてを競合阻害することがわかっている〔Alexander, S.P.H. et al. (2013) "The Concise Guide to PHARMACOLOGY 2013/14: Transporters." Brith Journal of Pharmacology 170, 1706-1796〕)。これは、フロリジンがSGLT1のC末端側にある「ループ13」と呼ばれる部分に結合するからだと考えられている〔Novakova, R. et al, (2001)"Identification of a Region Critically Involved in the Interaction of Phlorizin with the Rabbit Sodium-D-Glucose Cotransporter SGLT1" Journal of Membrane Biology, 184, 55-60〕。このため、フロリジンを投与すると、小腸での糖の吸収(SGLT1)、腎臓近位尿細管での糖の再吸収(SGLT1, 2)が阻害され、血糖値を下げることができるが、フロリジンの分解産物であるフロレチンが脳内のグルコース濃度の低下をおこすことがラットの実験で知られており〔Oldendorf, W.H. et al (1983) Stroke. 14, 388-393 〕、今のところ糖尿病の治療には用いられていない。SGLT2選択的阻害薬は次世代経口血糖降下薬として開発が進んでいる。 抄文引用元・出典: フリー百科事典『 ウィキペディア(Wikipedia)』 ■ウィキペディアで「フロリジン」の詳細全文を読む
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