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へルキノリン(Herkinorin)は、サルビノリンAのアナログであるオピオイド鎮痛剤である。2005年、クレロダンジテルペン類の構造と活性の間の研究をしていた際に発見された〔 Harding WW, Tidgewell K, Byrd N, Cobb H, Dersch CM, Butelman ER, Rothman RB, Prisinzano TE. "Neoclerodane diterpenes as a novel scaffold for mu opioid receptor ligands." ''Journal of Medicinal Chemistry''. 2005 Jul 28;48(15):4765-71. PMID 16033256〕。 μ-オピオイド受容体へのアフィニティーをほとんど持たないκ-オピオイド受容体の選択的アゴニストであるサルビノリンAとは異なり、へルキノリンはサルビノリンAと比べると、μ-オピオイド受容体へのアフィニティーが100倍高く、κ-オピオイド受容体へのアフィニティーが50倍低い〔 Tidgewell K, Harding WW, Lozama A, Cobb H, Shah K, Kannan P, Dersch CM, Parrish D, Deschamps JR, Rothman RB, Prisinzano TE. "Synthesis of salvinorin A analogues as opioid receptor probes." ''Journal of Natural Products''. 2006 Jun;69(6):914-8. PMID 16792410〕〔 Holden KG, Tidgewell K, Marquam A, Rothman RB, Navarro H, Prisinzano TE. Synthetic studies of neoclerodane diterpenes from Salvia divinorum: Exploration of the 1-position. ''Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters''. 2007 Nov 15;17(22):6111-5. PMID 17904842〕。へルキノリンは、サルビノリンAとともにサルビア・ディビノラムに含まれるサルビノリンBから合成できる半合成化合物である〔 Tidgewell K, Harding WW, Schmidt M, Holden KG, Murry DJ, Prisinzano TE. "A facile method for the preparation of deuterium labeled salvinorin A: synthesis of -salvinorin A." ''Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters''. 2004; 14: 5099-5102. PMID 15380207〕。 ==関連項目== *2-エトキシメチルサルビノリンB *2-メトキシメチルサルビノリンB *サルビノリンA 抄文引用元・出典: フリー百科事典『 ウィキペディア（Wikipedia）』 ■ウィキペディアで「ヘルキノリン」の詳細全文を読む スポンサード リンク
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