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メチルフェニデート (Methylphenidate, MPH) は、ナルコレプシーならびにADHD患者に対し、一部の国において使用されるアンフェタミン〔（日本国においては覚せい剤取締法で定められた覚醒剤。本邦においてはアンフェタミンのナルコレプシーならびにADHDへの適用は無い）〕に類似した中枢神経刺激薬である。日本ではリタリン（Ritalin〔商標登録番号第439740号〕）とコンサータ（Concerta〔商標登録番号第4657942号〕）がメチルフェニデートを含む医薬品である。日本におけるリタリンの適応症はナルコレプシー、コンサータの適応症はADHD（注意欠陥多動性障害）である。コンサータの適応症は、過去には18歳未満のADHDに限られていたが、2013年12月20日に18歳以上にも適応拡大された。慢性疲労症候群といった症状に対しても効果があるとされるが、日本においてはその適応はない。 == 歴史 == === 世界での歴史 === メチルフェニデートはスイスのチバ社（Ciba Pharmaceutical Company, 現ノバルティス社）によって1944年に合成され、1954年に特許が取得され、ドイツで発売された。当初はアメリカにおいて、うつ病、慢性疲労、ナルコレプシーなどの治療薬として定められていた。1960年代の初頭に、当時、多動症や微細脳機能障害 (minimal brain dysfuncton, MBD) として知られていた ADHD の子供に対して、ほかの中枢神経刺激薬による先行研究〔 〕に基づきながら、使用され始めた。今日ではメチルフェニデートは世界で最も一般的に認められている ADHD の治療薬である。概算ではメチルフェニデートの 75% 以上は子供に処方されており、男児は女児の4倍の量である。1990年代には、特にアメリカ合衆国において、メチルフェニデートの生産量・処方量は著しく上昇した。ADHD がより理解され、医療や精神医療の分野でより一般的に受け入れられるようになったためである。 最も有名なメチルフェニデート製剤であるリタリンは、開発したチバ社が1954年から発売している商品で、商品名「Ritalin」は開発者の妻の愛称「Rita」に由来している。現在は後身のノバルティス社によってアメリカ合衆国で生産、販売が続けられている。メチルフェニデートはメキシコやアルゼンチンの契約薬品製造メーカーにおいても製造されており、アメリカ合衆国では、メチリンなど様々なメチルフェニデートのジェネリック医薬品がいくつかの製薬会社によって販売されている。リタリンは日本をはじめ、イギリス、ドイツなどヨーロッパ諸国でも販売されているが、8割以上はアメリカで消費されている〔Diller, L. H., Chervin, R. D., Robison, L. M., Sclar, D. A., Skaer, T. L., Zametkin, A. J., Ernst, M. (1999). Attention-Deficit-Hyperactivity Disorder. NEJM 340: 1766-1767 NEJM Vol.340:1766-1767 June 3, 1999 Num.22 - 1999年時点で9割近くがアメリカで消費されていると「The New England Journal of Medicine」で報告されている。〕。 2000年4月にアメリカ合衆国で認可されたコンサータは1日1回服用型の徐放性のメチルフェニデート製剤である。研究によって、コンサータのような長期作用型の調合は、速放性の処方と同等かそれ以上の効果があることが示されている〔Steele, M., et al. (2006). "A randomized, controlled effectiveness trail of OROS-methylphenidate compared to usual care with immediate-release methylphenidate in Attention Deficit-Hyperactivity Disorder". ''Can J Clin Pharmacol''. 2006 Winter;13(1):e50-62. Full Text (PDF) 〕〔Pelham, W.E., et al. (2001). "Once-a-day Concerta methylphenidate versus three-times-daily methylphenidate in laboratory and natural settings". ''Pediatrics''. 2001 Jun;107(6):E105. DOI: 10.1542/peds.107.6.e105 〕〔Keating, G.M., McClellan, K., Jarvis, B. (2001). "Methylphenidate (OROS formulation)". ''CNS Drugs''. 2001;15(6):495-500; discussion 501-3. PubMed 〕〔 Hoare, P., et al. (2005). "12-month efficacy and safety of OROS® MPH in children and adolescents with attention-deficit/hyperactivity disorder switched from MPH". ''Eur Child Adolesc Psychiatry''. 2005 Sep;14(6):305-9. DOI: 10.1007/s00787-005-0486-3 〕。処方できる医師、調剤できる薬局を限定する登録制にするなど流通を管理する仕組みの導入を完了したことにより、日本においても2007年12月19日よりコンサータがヤンセンファーマより発売開始となった。コンサータのカプセル外皮の一方にはレーザーで開けた孔があり、内部に薬物層2層、孔の反対側にプッシュ層がある。カプセル周囲も薬物でコーティングされている。服用すると間もなく表面コートが溶け出し、素早く血中濃度を上昇させ、次にプッシュ層が水分浸透で膨張し薬物層を穿孔から押し出すことで12時間にわたり持続的に効果を保つしくみである。放出を終えたカプセルは便中に排泄される。 2006年4月7日にアメリカ合衆国にてメチルフェニデート経皮パッチ製剤デイトラーナ(Daytrana) が承認された〔共同通信PRワイヤー「FDAがデイトラーナ承認 ADHD治療のパッチ製剤 」シャイア 2006年4月10日 2011年11月6日閲覧〕。 抄文引用元・出典: フリー百科事典『 ウィキペディア（Wikipedia）』 ■ウィキペディアで「メチルフェニデート」の詳細全文を読む 英語版ウィキペディアに対照対訳語「 Methylphenidate 」があります。 スポンサード リンク
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