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antiplatelet agent =========================== ・ 抗 : [こう] (pref) anti- ・ 血 : [けつ, ち] 【名詞】 1. blood 2. consanguinity ・ 板 : [ばん, いた] 【名詞】 1. board 2. plank
抗血小板剤(こうけっしょうばんざい、anti platelet agents)は、血小板の凝集を阻害することで、主に白色血栓を作らないようにする作用を持つ薬剤である。 抗凝固剤がフィブリンの形成を阻止して、赤色血栓を阻害するのとは異なり、動脈硬化巣での血栓形成を防止する。トロンボキサンやプロスタグランジンに関与する薬剤と、cAMP濃度とカルシウムイオン濃度が血小板凝集に関係するのでその2つを標的とする薬剤の2つに大きく分けられる。さらに、血小板凝集に関わる受容体グリコプロテインIIb/IIIaを遮断する3つめの薬が開発されている。 ==薬理別の分類== ===トロンボキサンやプロスタグランジンに関係する薬剤=== ;COX-1阻害 : アスピリンに代表される。血小板には核が無く、分化して7日間の血小板寿命のあいだには新たな蛋白が合成されない。シクロオキシゲナーゼ (COX-1) にアスピリンが結合し不可逆的に酵素を失活させるので、トロンボキサンA2 (TXA2) が産生されず、血小板が凝集しない。アスピリンが少量であればタンパク質が補充される血管壁にはCOX-1は失活せず、COX-2も活性が保たれるので血管拡張作用や血小板凝集減弱作用のあるプロスタグランジンI3 (PGI3) は、血管壁から供給される。以前は保険適応を認められていなかったが、脳梗塞と虚血性心疾患に処方が認められるようになった。バファリン®(低用量81mg、鎮痛薬として用いるときは330mg)やバイアスピリン®が有名である。 ;プロスタグランジン製剤 : 経口可能なPGI2誘導体製剤やPGE1誘導体製剤のほか、静脈内投与される薬もあり、リポ化製剤は血栓に集まるので、点滴ではなく注射で投与することが出来る。PGE1誘導体製剤リマプロストアルファテクス(オパルモン®、プロレナール®)やPGI2誘導体製剤ベラプロスト(ドルナー®、プロサイリン®)が経口剤としてある。ベラプロストは肺高血圧症にも適応があり、リマプロストアルファテクスは脊柱管狭窄症で用いられることがある。 ;魚油 : EPAやDHAなどは血小板凝集作用の弱いTXA3に代謝されるので、結果として血管拡張と抗血小板作用を示す。高脂血症と閉塞性動脈硬化症に適応をもつ。高脂血症の治療も兼ねるイコサペント酸エチル Ethyl eicosapentaenoic acid(エパデール®)が有名である。 ;トロンボキサン合成酵素阻害剤 : 血小板凝集を促進し血管を攣縮させるTXA2の合成酵素を阻害する。そうすると、器質がに供給されてPGI2の産生も増える。脳梗塞の急性期に点滴で投与するほか、クモ膜下出血に伴う血管攣縮にも適応がある。 抄文引用元・出典: フリー百科事典『 ウィキペディア(Wikipedia)』 ■ウィキペディアで「抗血小板剤」の詳細全文を読む 英語版ウィキペディアに対照対訳語「 Antiplatelet drug 」があります。 スポンサード リンク
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