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thrombolytic agent, thrombolytic drug =========================== ・ 血 ： [けつ, ち] 【名詞】 1. blood 2. consanguinity ・ 血栓 ： [けっせん] 《循環器》 thrombosis, thrombus ・ 血栓溶解薬 ： [けっせんようかいやく] thrombolytic agent, thrombolytic drug ・ 溶解 ： [ようかい] 1. (n,vs) solution
血栓溶解薬(けっせんようかいやく)とはプラスミノーゲンを蛋白分解的に活性化させプラスミンを形成する結果、すでに形成された血栓を溶解する薬物である。プラスミンはフィブリンをフィブリン分解生成物へ変える比較的特異度の低いプロテアーゼである。血栓溶解薬は病理学的血栓だけではなく、血管外傷に応じて生じた生理学的フィブリン凝塊も溶かすため重症の出血を起こす可能性があり、適応は限られている。 == 種類 == 血栓溶解薬はウロキナーゼ型プラスミノゲン・アクチベーター（u-PA）と組織型プラスミノゲン・アクチベーター（t-PA）がよく知られている。t-PAによるプラスミノーゲンの活性化速度はフィブリンが存在すると数百倍に亢進する。t-PAではフィブリン分子に結合することによりフィブリン血栓上でプラスミノゲンを活性化させ、生じたプラスミンにより効率良くフィブリン分解が起こる。u-PAではフィブリンへの親和性が弱いので、主に血中のプラスミノーゲンをプラスミンに活性化することで血栓の溶解が起こる。u-PAはフィブリン特異性が低いため、治療薬としてのu-PAの使用は限定されている。 現在のところ日本で臨床的に用いられているt-PA製剤は全て、遺伝子組み換え組織型プラスミノゲン・アクチベーター（rt-PA）である。アルテプラーゼ、モンテプラーゼ、パミテプラーゼの3種類がある。アルテプラーゼは天然型t-PA(血管内皮細胞が産出するt-PA)と同じアミノ酸配列であるが、それ以外は半減期延長のために一部アミノ酸置換している。全てのt-PA製剤は急性心筋梗塞に適応があり、アルテプラーゼは虚血性脳血管障害、モンテプラーゼが急性肺塞栓症に適応がある。 抄文引用元・出典: フリー百科事典『 ウィキペディア（Wikipedia）』 ■ウィキペディアで「血栓溶解薬」の詳細全文を読む スポンサード リンク
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