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blocker =========================== ・ 遮断 : [しゃだん] 1. (n,vs) interception 2. quarantine ・ 断 : [だん] 【名詞】 1. failure
アンタゴニスト (antagonist)とは生体内の受容体分子に働いて神経伝達物質やホルモンなどの働きを阻害する薬のこと。 == 概要 == 拮抗薬(きっこうやく)、拮抗剤(—ざい)、拮抗物質(—ぶっしつ)、遮断薬(しゃだんやく)、ブロッカーとも呼ぶ。作用自体はないが受容体に可逆的に結合するため、濃度支配的に受容体が本来のリガンド分子と結合する部位を奪い合うことでアゴニストの作用を阻害する競合的拮抗薬(コンペティティブ・アンタゴニスト)と、受容体の結合定数に影響を及ぼしたり受容体と不可逆的に結合するなどしてアゴニストの作用を阻害する非競合的拮抗薬(ノンコンペティティブ・アンタゴニスト)がある。 アンタゴニスト存在下で、アゴニストによる濃度-作用曲線(ドーズ・レスポンスカーブ)を描かせると、競合的拮抗薬の場合では高濃度側へのカーブシフトが起こり、非競合的拮抗薬の場合は最大反応の低下が起こる。 リガンドの構造としてノルアドレナリンやドパミンなどのカテコールアミンを例に取ると、カテコール環の部位が作用発現に必要な作用基(ファンクショナル・モエティー)で、炭素鎖をもつアミンの部位が結合基(バインディング・モエティー)であると考えられる。 したがって、作用基であるカテコール環に改変を加えるとアンタゴニストとして働く場合が多い。 一方で、結合基に改変を加えると、受容体サブタイプへの選択性や作用濃度域の変化をもたらすことが多い。 抄文引用元・出典: フリー百科事典『 ウィキペディア(Wikipedia)』 ■ウィキペディアで「アンタゴニスト」の詳細全文を読む 英語版ウィキペディアに対照対訳語「 Receptor antagonist 」があります。
=========================== 「 遮断薬 」を含む部分一致用語の検索リンク( 45 件 ) (神経)節遮断薬 H1-遮断薬 H1受容体遮断薬 H1遮断薬 H2-遮断薬 H2受容体遮断薬 H2遮断薬 α(アルファ)遮断薬 α-受容体遮断薬 α-遮断薬 αアドレナリン遮断薬 α受容体遮断薬 α遮断薬 β(アドレナリン作動(用)受容体)遮断薬) β-受容体遮断薬 β-遮断薬 β受容体遮断薬 β遮断剤、βアドレナリン作動受容体遮断薬 β遮断薬 アドレナリン(作動(用))受容体遮断薬 アドレナリン作動(用)受容体遮断薬 アドレナリン作動性ニューロン遮断薬 アドレナリン作動性効果遮断薬 アドレナリン遮断薬 カルシウムチャネル遮断薬 コリン作動性効果遮断薬 コリン作動性遮断薬 コリン遮断薬 ナトリウムチャネル遮断薬 ヒスタミンH1-受容体遮断薬 ヒスタミンH2-受容体遮断薬 交感神経遮断薬 副交感神経遮断薬 神経筋接合部遮断薬 神経筋遮断薬 神経節遮断薬 神経遮断薬 神経遮断薬(による)悪性症候群 神経遮断薬による悪性症候群 神経遮断薬悪性症候群 脱分極性遮断薬 自律神経遮断薬 遮断薬 遮断薬、アドレナリン(作動(用))受容体遮断薬 非脱分極遮断薬 スポンサード リンク
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